第二近红外窗口(NIR-II，900-1700 nm)生物荧光成像和癌症光治疗具备高分辨率、低自发荧光以及深层组织穿透等优越性，在生物医药领域中具有独特的优势与应用前景。目前诸多的NIR-II试剂被研发和报道，如量子点、碳纳米管、稀土掺杂纳米颗粒(NPs)以及有机小分子，并得到了广泛的应用。其中，有机类NIR-II试剂具备优越的生物相容性和强近红外吸收属性，在生物成像和癌症光疗中呈现出巨大的潜力。但是，其在生物体系中常遭遇荧光淬灭难题，同时其本身的发光强度仍然达不到理想的要求。因此，开发具有抗淬灭能力的NIR-II 有机试剂对于实现优异的体内生物成像和癌症光疗具有重要意义。
近日，海燕策略线路1药学院李盛亮教授联合香港城市大学李振声教授团队以及台湾大学Ken-Tsung Wong教授在Advanced Materials上发表了题为“Anti-Quenching NIR-II J-Aggregates of Benzo[c]thiophene Fluorophore for Highly Efficient Bioimaging and Phototheranostics”的研究论文，通过调节荧光斯托克斯位移和聚集态行为，构建了一种具有明显抗淬灭效应的J-聚集荧光纳米试剂，实现了生物体内高效的NIR-II生物成像和光学诊疗。
近年来，海燕策略线路1李盛亮课题组通过合理设计，调控近红外光学药物的分子结构与构效关系，发展了一系列具有光学成像和癌症光疗能力的药物，并取得了高效的生物成像和光学治疗效果(Adv. Mater. 2022, 34, 2201263；Adv. Mater. 2022, 34, 2204749； Adv. Mater. 2021, 33, 2102799；ACS Nano 2022, 16, 12480；Angew. Chem. Int. Ed. 2021, 133, 11864；Adv. Mater. 2020, 32, 2001146)。在上述工作基础上，该团队近期与香港城市大学李振声教授团队、台湾大学Ken-Tsung Wong教授合作从分子设计的角度入手，通过引入合适基团延长分子内供体，有效增加了供体-受体(D-A)构象扭曲，进一步大大改善了分子内电荷转移(ICT)效应，得到的分子BT6同时实现了放大的斯托克斯位移和抗淬灭效应，有效地解决了J-聚集荧光团的自猝灭问题。通过纳米制剂技术将此光活性分子制备成水溶性纳米药物，在808 nm激光照射下可以产生大量的细胞毒性活性氧(ROS)和热量，可成功应用于全身血管的NIR-II荧光成像和成像引导的小鼠肿瘤光疗。
该研究的意义在于，通过调节光活性分子的供体结构增强分子内电荷转移和近红外荧光发射，提供了一种可以精确调节光物理特性的J-聚集体NIR-II分子的设计理念，将为构建更多用于生物成像应用和癌症光疗的NIR-II发射J-聚集体提供新思路。
该项工作得到了国家自然科学基金委、江苏省特聘教授计划等支持。
论文信息：Ka-Wai Lee, Yijian Gao, Wei-Chih Wei, Ji-Hua Tan, Yingpeng Wan,* Zhe Feng, Yuhuang Zhang, Ying Liu, Xiuli Zheng, Chen Cao, Huan Chen, Pengfei Wang, Shengliang Li,* Ken-Tsung Wong,* Chun-Sing Lee.* Adv. Mater. 2023, 10.1002/adma.202211632.
https://doi.org/10.1002/adma.202211632
通讯作者
李盛亮，海燕策略线路1特聘教授，博士生导师。研究兴趣主要聚焦于生物光子学与纳米医学范畴，发展光热磁技术实现精准与高效低毒的重大疾病治疗、生物成像和生物活性调控。入选国家级海外高层次人才、江苏特聘教授（重点资助）、姑苏创新青年领军人才等国家及省市项目。近年来发表高水平SCI论文90余篇，其中包括以第一或通讯作者在Adv. Mater., Angew. Chem. In. Ed., ACS Nano等国际权威刊物上发表的论文50余篇，其中ESI高被引论文4篇。申请 PCT 国际专利 4项，获授权中国专利 4 项，参与撰写2本纳米材料领域书籍。同时长期担任Angew. Chem. In. Ed., Adv. Mater., ACS Nano, Adv. Funt. Mater.等30余个国际期刊的独立审稿人。主要研究方向：光学药物、探针以及纳米医学。
撰稿：李盛亮
审核：王欣、陈华兵、宋雪
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